奧利司他原料藥生產(chǎn)廠家 醫(yī)藥中間體 

中文名稱: 奧利司他 

中文同義詞: 奧利司他;奧利斯他(脂酶抑制劑);奧爾利司他;奧列司他;賽尼可;奧利斯特;3-己基-4-[(2S)-2-羥基十三烷基]-2-氧雜環(huán)丁酮N-甲酰基-L-亮氨酸酯;奧利司他原料 
英文名稱: Orlistat
分子式: C29H53NO5 
CAS號(hào): 96829-58-2
分子量: 495.73 
外觀：白色結(jié)晶性粉末
密度：0.976 G/CM3
熔點(diǎn)：< 50℃
沸點(diǎn)：615.9 oC at 760 mmHg
折射率：1.469
閃點(diǎn)：326.3℃
水：DMSO:mg/mL in water
溶解度：mg/mL in water
蒸汽壓：4.23E-15mmHg at 25°C 
顏色/表：白
光譜特性：在20℃比旋光度：-32.0°
在529 nm處的負(fù)旋光
儲(chǔ)存條件  2-8°C
化學(xué)性質(zhì)：奧利司他是長(zhǎng)效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，常溫下為白色或類白色粉未，不溶于水，易溶于，通過(guò)與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵使酶失活。
用途：臨床上可應(yīng)用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小時(shí)服用。服藥2周后體重可開始下降?？蛇B續(xù)服用6~12個(gè)月，如劑量增大至每日400mg以上時(shí)，其作用不再增強(qiáng)。

不良反應(yīng) 使用奧利司他已有罕見的轉(zhuǎn)氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度gān炎的報(bào)告，并出現(xiàn)gān衰竭病例，其中部分患者需要進(jìn)行g(shù)ān移植或可直接導(dǎo)致死亡。奧利司他還有發(fā)生罕見過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道，主要臨床表現(xiàn)為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過(guò)敏性反應(yīng)，出現(xiàn)大皰疹十分罕見。上市后監(jiān)測(cè)還發(fā)現(xiàn)有yíxiàn炎的報(bào)道。

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