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API靶向藥AZD3759原料藥價格及用量(帝鑫保證)
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產品/服務: 瀏覽次數:172AZD3759 
型 號: CAS號:1626387-80-1  
規 格: 醫藥級 
品 牌: 帝鑫化工 
單 價: 9.00元/g 
起訂量: 1 g 
供貨總量: 1000 g
發貨期限: 自買家付款之日起 1 天內發貨
更新日期: 2017-06-12  有效期至:長期有效
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產品屬性
 產品型號:  CAS號:1626387-80-1
 產品規格:  醫藥級
 產品品牌:  帝鑫化工
產品優勢
API靶向藥AZD3759原料藥價格及用量(帝鑫保證)
詳細信息

AZD3759



中文名稱:AZD3759 
英文名稱:AZD3759 
英文別名:4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 
CAS號:1626387-80-1 
分子式:C22H23ClFN5O3 
分子量:459.90100 
精確質量:459.14700 PSA:79.82000 LogP:4.25800
外觀與性狀:白色或灰白色固體 
熔點:192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 
水溶解性:溶于DMSO
含量:99%以上  醫藥級
用途:肺癌藥研究用
AZD3759,阿斯利康的非小肺癌腦轉新藥,針對egfr突變耐藥病人,50mg-100mg*2每天,無明顯副作用,目前1期臨床(與160mg每天的AZD9291對比治療腦轉效果,入組病人為egfr耐藥的腦轉非小細胞肺癌)。值得關注。
AZD3759的入腦特性:具有非常高的被動滲透率(29.5x10-6 cmc),不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的底物,在免子、小鼠和猴子體內的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。
初步臨床結果:4名腦轉NSCLC病人,3名50mg*2每天,1名100mg*2每天,其中2名可評估病人中,1名腫瘤縮小,1名穩定,他們的腦脊髓液中藥物濃度為7.7nM和6nM,約等于AZD3759的pEGFR IC50。臨床中沒有發現劑量限制副作用,有2名病人1級皮疹。

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