API級別靶向PF06463922原藥價格、用量（需定制）

PF06463922

CAS NO. 1454846-35-5
英文品名 PF-06463922
中文品名 PF-06463922
分子式 C21H19FN6O2
分子量 406.15
規格/純度 98%
供應能力 can supply g scale
別名 PF 06463922;PF06463922
產品簡述 PF-06463922 is a novel, orally available, CNS-penetrant, ATP-competitive inhibitor of ALK/ROS1 with Ki of <0.02 nM, <0.07 nM, and 0.7 nM for ROS1, ALK (WT), and ALK (L1196M), respectively.
詳細說明 PF-06463922 demonstrates significant cell activity against ALK and a large set of ALK clinical mutations with IC50 ranging from 0.2 nM-77 nM. PF-06463922 exhibited subnanomolar cellular potency against oncogenic ROS1 fusions and inhibited the crizotinib-refractory ROS1(G2032R) mutation and the ROS1(G2026M) gatekeeper mutation. Compared with crizotinib and the second-generation ALK/ROS1 inhibitors ceritinib and alectinib, PF-06463922 showed significantly improved inhibitory activity against ROS1 kinase. in vivo: PF-06463922 showed marked antitumor activity in tumor models expressing FIG-ROS1, CD74-ROS1, and the CD74-ROS1(G2032R) mutation. Furthermore, PF-06463922 demonstrated antitumor activity in a genetically engineered mouse model of FIG-ROS1 glioblastoma.

參考資料：
ALK第3代抑制劑PF06463922
PF06463622是輝瑞公司生產的2代產品，在總的ALK抑制劑中劃分到第3代。現在ALK的用藥方案為--AP26113，CH5424802，LDK378--PF06463922。3922的作用力為的40倍，是AP26113的6倍。3922能抑制耐藥之后的9種突變，AP只能抑制劑2種，CH能抑制3種，LDK378能抑制4種，但AP和LDK378是姐妹藥，結構、作用機理基本相同。3922采用全新的大環結構，作用機理和效果大幅增加。
3922還可以抑制ros1靶點，其作用力是alk的3倍，是目前ros1的2代藥。
3922 應該是目前廣譜及活性高的ALK/ROS抑制劑。它是微堿性，胃溶性稍高一些。它的腸吸收率高，即使腸溶也應不錯。腸溶的副反應會小一些。胃溶腸溶都可以，空腹服用。
1.PF06463922的起始劑量有腦轉的從25mg吃起，沒有腦轉的從20mg吃起，如果無效的話，每10mg劑量遞增。
2.PF06463922對腦轉的控制能力很強，25mg劑量足以入腦。
3.PF06463922有毒性，試驗組有2人因毒性不能吃更高的劑量。每天要服用，建議密切關注心電圖QTC時間，超過450ms要引起注意。
4.PF06463922會引起間質性肺炎，服用初期不要一下使用高劑量。
5.PF06463922可能和有同樣的毒性，水飛薊建議服用，密切檢測肝功能。
6.試驗組號病人是耐藥后吃LDK378，LDK378耐藥后服用3922，每天25mg，目前效果很好。
7.目前實驗組吃的劑量是100mg一天一次
（開始吃25mg3922吃了兩個多月，75毫克吃了兩個多月，現在在吃150mg的。75mg的時候提到有便秘的副作用，3922的劑量應該在75mg-150mg之間）

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