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甲磺酸用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-治療失敗后的慢性期患者;不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)患者。
產品名 甲磺酸
英文名 Imatinib mesylate
CAS NO 220127-57-1
分子式C29H31N7O.CH4O3S 分子量589.71
外觀 白色至類白色粉末
含量 96.0%~103.0% 干燥失重≤0.5%
熾灼殘渣≤0.2% 重金屬≤20ppm
單一雜質≤0.5% 有關雜項≤1.0%
用途 醫藥原料藥,用作抗慢性粒細胞白血病和胃腸道間質腫瘤藥物。
藥理作用 甲磺酸在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。此外,甲磺酸還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)受體、干細胞因子(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為。
臨床前和臨床數據提示,有些病人可通過不同的機制產生耐藥性。
包裝 500克/鋁聽,遮光、密封保存,有效期2年
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