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高效利尿藥技術前景
發布時間:2015-01-05        瀏覽次數:159        返回列表
      高效利尿藥
      拉丁名,Bumetanide,別名是丁氧酸。本品為髓袢利尿藥,其作用部位、作用機制、電解質丟失和作用特點均與、依他尼酸相似。具有高效、、短效和低毒的特點。
      其作用與呋喃胺酸相似。具有高效、、短效和低毒的特點。
      臨床上用于各種頑固性水腫及急性肺水腫。對急慢性功能衰竭者尤為適宜。
是間氨基磺酰胺的衍生物,屬強效利尿藥。利尿作用機制與抑制Na -K -ATP酶的活性有關。主要是通過抑制髓袢升支粗段對Cl-的主動重吸收和Na 的被動重吸收而影響尿的濃縮和稀釋過程起到利尿作用。亦作用于近曲小管,還具一定的血管擴張作用。利尿初期中的Cl-排泄增加20倍,Na+排泄增加13倍,當繼續用藥時尿中的Cl-就不再多于Na 。本品抑制碳酸酐酶的作用較弱,故其失鉀亦較為輕。
      其大利尿效應與相同,但所需劑量僅為依他尼酸的1/50。離體實驗表明達到相等抑制所需的摩爾濃度,本品與之比為1:15;對正常人體的平均效價效度比值為46:1。
口服后30分鐘起效,1—2小時達高峰,作用持續3—6小時;靜注后約5分鐘開始利尿,0.5~1小時達高峰,作用持續2—3小時。對近曲小管也有明顯作用,還可能有擴張血管作用。由于其抑制碳酸酐酶的作用較弱,因而其鉀丟失較依他尼酸輕。
      本品口服吸收迅速且較完全。生物利用度約80%;Vd為0.15L/kg;血漿蛋白結合率95%;主要經以原形排除,小管分泌在藥物消除中占重要地位,24小時內可排出服用劑量的65%。血漿t1/2為1.5小時。功能衰竭時本品仍能從循環中迅速移出。
      功效主治:1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、臟疾?。ㄑ住⒉〖案鞣N原因所致的急、慢性功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發性高血壓的藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳,尤其當伴有功能不全或出現高血壓危象時,本類藥物尤為適用。3.預防急性功能衰竭用于各種原因導致臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等,在糾正血容量不足的同時及時應用,可減少急性小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒如類藥物中毒等。8.對某些無效的病例仍可能有效。

      威德利化學自主研發與生產的原料藥產品符合EP7.0標準,暢銷歐美在國外尤受歡迎。

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