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天然產物的全合成是有機化學的核心研究領域，與新藥發(fā)現(xiàn)中的結構修飾、藥物合成、日用化工產品及農藥的生產等領域息息相關，具有舉足輕重的地位。高難度天然產物分子的全合成研究代表著有機化學核心研究領域的發(fā)展高度。
高難度天然產物分子成化學領域研究核心
Gelsemine是一個從鉤吻屬植物中分離得到的結構非常復雜的生物堿。最近研究發(fā)現(xiàn)該生物堿具有類似嗎啡的鎮(zhèn)痛活性，但沒有嗎啡的副作用。因此，Gelsemine有可能成為新一代鎮(zhèn)痛藥物。由于Gelsemine結構復雜，如何立體選擇性地構建Gelsemine一直是合成化學研究的熱點和挑戰(zhàn)。此前國際上已經(jīng)有八個該天然產物分子的全合成，其中兩個為不對稱全合成。包括幾個世界頂級的合成化學研究組所完成的全合成在內，這些全合成的共同問題是路線長，而且總產率偏低，合成效率不太理想。因此，Gelsemine的全合成依然是全世界合成化學家所面臨的重大挑戰(zhàn)。
邱發(fā)洋研究組通過與翟宏斌研究組合作，首次利用有機小分子催化的不對稱Diels-Alder環(huán)加成、分子內跨環(huán)的羥醛縮合、氧化吲哚的加成偶聯(lián)及分子內親核取代等12步反應完成了Gelsemine的對映選擇性全合成，總產率達到5%。這是迄今關于Gelsemine的最有效的全合成，不但合成路線大大縮短，而且總產率成倍提高。這項成果將Gelsemine的全合成研究推到了一個新的高度，為進一步研究Gelsemine的成藥性能打下了堅實的基礎。
從中國科學院獲悉，我國在有機化學的核心，即高難度天然產物分子的全合成研究領域已經(jīng)達到了國際先進水平。近日，中科院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院邱發(fā)洋研究組通過與蘭州大學教授翟宏斌研究組合作，采用全新的合成路線設計，巧妙地完成了高難度的天然產物分子Gelsemine的全合成，這一研究成果已于5月21日發(fā)表在《自然·通訊》上。
